TAZEDX(Tazemetostat)适应人群是哪些为主

TAZEDX（Tazemetostat，商品名Tazverik）的适应人群主要聚焦于两类特定肿瘤患者，其核心作用机制为抑制EZH2酶活性以调控肿瘤生长。

转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者

适用条件

年龄≥16岁（包括成人和儿童）。

肿瘤为转移性或局部晚期，且无法通过手术完全切除。

需排除其他可替代治疗方案或患者无法耐受标准治疗。

作用机制与疗效

EZH2是组蛋白甲基转移酶，其异常激活会导致抑癌基因沉默，促进肿瘤细胞增殖。Tazemetostat通过抑制EZH2活性，恢复抑癌基因表达，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。

展开剩余72%

临床试验（EZH-202）显示，62例患者中位随访14个月，总缓解率（ORR）为15%（完全缓解1.6%，部分缓解13%），67%的缓解患者持续应答≥6个月。中位无进展生存期（PFS）为5.5个月，中位总生存期（OS）为19.0个月。

中国桥接研究验证了其跨种族疗效，安全性可控。

复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）患者

适用条件

EZH2突变阳性患者：需经FDA批准的检测确认肿瘤存在EZH2突变，且已接受过至少2种系统性治疗（如化疗、免疫治疗等）。

无满意替代治疗方案的患者：即使未检测EZH2突变，若缺乏其他有效治疗手段，也可考虑使用。

作用机制与疗效

EZH2突变导致其持续激活，促进淋巴瘤细胞增殖。Tazemetostat通过抑制突变型EZH2，阻断肿瘤生长信号通路。

全球数据显示：

EZH2突变型患者：ORR为69%（完全缓解12%），中位PFS为14.8个月。

EZH2野生型患者：ORR为34%（完全缓解3%），中位PFS为14.3个月。

中国2期研究进一步验证：

突变型队列：ORR为63.6%，临床获益率（CBR）为90.9%，中位PFS为15.4个月。

野生型队列：ORR为35.0%，CBR为85.0%，表明野生型患者仍可获益。

特殊人群与注意事项

肝功能受损患者：轻度肝功能损害无需调整剂量，但中重度患者需谨慎评估风险。

肾功能损害患者：无需调整剂量，但需监测电解质紊乱。

儿童患者：<16岁患者的安全性和有效性尚未确立，仅限≥16岁青少年使用。

孕妇与哺乳期妇女：可能对胎儿造成伤害，治疗期间及停药后6个月内需采取有效避孕措施；哺乳期妇女应避免母乳喂养。

药物相互作用：避免与强效/中度CYP3A抑制剂联用，若必须联用需调整剂量；避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。

治疗优势与未来方向

Tazemetostat作为全球首个获批的EZH2抑制剂，通过精准靶向表观遗传调控，为上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。

其疗效明确、安全性可控，且可通过联合治疗（如与利妥昔单抗、来那度胺联用）进一步克服耐药并提升疗效。

未来，随着基因检测技术的普及和联合方案的探索，Tazemetostat的应用场景有望持续扩展，为更多癌症患者带来生存希望。

香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

发布于：广东省